Большая советсткая энциклопедия Физостигмин

Физостигмин

Физостигмин, эзерин, C₁₅H₂₁O₂N₃, основной алкалоид семян (калабарских бобов) физостигмы ядовитой (Physostigma venenosum), произрастающей в тропической Африке.

Открыт нем. химиками Иобстом и Гессе в 1864. Синтез осуществлен амер. химиками П. Джулианом и И. Пиклом в 1935. Слабое основание, даёт хорошо кристаллизующиеся соли; растворим в спирте, эфире, хлороформе. Ф. – высокотоксичный яд. В лечебных дозах Ф. (входит в группу антихолинэстеразных лекарственных средств обратимого действия) блокирует фермент холинэстеразу и предохраняет т. о. ацетилхолин от быстрого гидролитического расщепления. Вследствие этого Ф. вызывает в организме эффекты, внешне сходные с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими средствами (сужение зрачка, замедление сердцебиений, усиление сокращения матки, перистальтики желудка, кишечника и т.д.). Стабилизация ацетилхолина Ф. позволила открыть ацетилхолин, выделяющийся на окончаниях парасимпатических нервов, и установить факт химической передачи нервного импульса. В медицине используют салицилат Ф. как антихолинэстеразное средство. Применяют главным образом в глазной практике в каплях для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также в мазях для лечения кератитов; иногда Ф. назначают подкожно при нервно-мышечных заболеваниях (миастения), парезе кишечника и мочевого пузыря. Ф. – одно из противоядий при отравлениях атропином, кураринами. Имеются синтетические заменители Ф., например прозерин.

В. В. Ларин.